约有一半以上的原发性三叉神经痛患者口服小剂量卡马西平等药物可有效缓解疼痛。卡马西平是目前治疗三叉神经痛效果最确切、最为常用的药物，其它药物疗效均不确切。但该药的毒副作用使相当一部分患者无法耐受而寻求其它治疗方法。主要的毒副作用包括：嗜睡、头晕、胃肠道反应、共济失调、肝损、白细胞降低等。

药物治疗三叉神经痛最大的好处就是服用方便，但最大的问题就是不能治愈三叉神经痛。它只能在疾病早期控制疼痛，随着用药时间越来越长，一般在一两年左右药效也会越来越差。而且随着用药量越来越大，副作用也越来越多。也就是说，虽然药物治疗是三叉神经痛的首选治疗，但如果反复发作，就要考虑换其他的治疗方法了。