食物中淀粉、糊精和双糖(如蔗糖)的吸收需要小肠黏膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶，α-糖苷酶抑制剂抑制这一类酶，从而延迟碳水化合物的吸收。适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。国内上市的α-糖苷酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。α-糖苷酶抑制剂可使糖化血红蛋白下降0.5%～0.8%，不增加体重，并且有使体重下降的趋势，可与磺脲类、双胍类、噻唑烷二酮类或胰岛素合用。

适应症：适用于以碳水化合物为主要食物或空腹血糖正常(或不太高)而餐后血糖明显增高者。可单独用药或与其它降糖药合用。1型糖尿病患者在胰岛素治疗的基础上加用此类药物有助于降低餐后血糖。

禁忌症或不适应症：肠道吸收甚微，通常无全身毒性反应，但肝、肾功能不全者仍应慎用。不宜用于有胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童。1型糖尿病不宜单独使用。

α-糖苷酶抑制剂的常见不良反应为胃肠道反应如腹胀、排气增多或腹泻等。服药时从小剂量开始，逐渐加量是减少不良反应的有效方法。

单独服用本类药物通常不会发生低血糖;由于α-糖苷酶抑制剂通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收，因此，合用α-糖苷酶抑制剂的患者如果出现低血糖，治疗时需使用葡萄糖或蜂蜜，而食用蔗糖或淀粉类食物纠正低血糖的效果差。