辣椒素是自然发生的顺-8-甲基-N-香草基-6-noneamide, 萃取于辣椒植物和源于辣椒属种的其它辣椒(与黑胡椒无关)，它被发现在“胎盘”中即保存种子的白色纤维物质中。在皮肤科，它常用于治疗异常感觉：疼痛(带状疱疹后神经痛，外阴痛，HIV神经病变等)，感觉异常(糖尿病)和瘙痒。辣椒素在一些国家出售，而且在许多国家可以制备。

1.1作用机制

瞬时受体电位通道(TRP)是一家族性感觉受体，能被化学和物理因素激活。不清楚这些通道是直接传导刺激或是下游信号途径的一部分。越来越多的论据支持TRP在痒发病机制中的作用及它们的治疗作用。由温度敏感型TRP通道建立了一个痒觉的分子底物和基本句法。TRPV1就在其中。

TRPV1是一个瞬时感受器，一个电位香草素1。辣椒素受体以前称为香草素受体1或VR1，现在已证明属于TRP家族，命名为TRPV1。TRPV1被物理因素(大于42°C，渗透压)或化学因素(辣椒素，质子，内源性大麻素，二苯化合物)激活。TRPV1广泛表达于皮肤中的神经纤维、肥大细胞、内皮细胞及平滑肌细胞，但不表达于黑素细胞。辣椒素和质子上调TRPV1表达，诱导成纤维细胞表达TRPV1。

通过TRPV1痒被热和酸毒症加重。TRPV1可被许多称为致痒原的物质与它们的特异性受体作用而间接激活。TRPV1很可能表达于痒感受器上。因此，在痒通道中TRPV1担任“中枢整合器”分子功能。

局部应用辣椒素兴奋C神经纤维并引起P物质释放(负责副作用)，然后延长重复应用则删空感觉神经末梢中的P物质和其它神经递质。慢性或高剂量使用能诱导永久性的神经退化。

1.2临床资料

1.2.1对瘙痒的疗效

辣椒素是广泛应用于各种疾病中的抗瘙痒药物。因为TRPV1的中心作用，辣椒素能被用于对抗不同机制的瘙痒。辣椒素能阻断组胺诱导的瘙痒，并且有效治疗非组胺引发的瘙痒。

辣椒素能有效打断70%异常性背痛病人，15例臂桡侧瘙痒症病人中14例患者，水源性瘙痒，银屑病，肛门瘙痒症及结节性痒疹或羟乙基淀粉诱导瘙痒病人的恶性痒循环。在尿毒症瘙痒，异常性水痛和特应性皮炎中它的疗效令人失望。

1.2.2副作用

神经脱敏之前会发生一些继发于神经肽释放诱导神经源炎症的有害事件：疼痛，烧灼，热痛觉过敏和红斑。许多病人因为这些仅存在一周的副作用而中断治疗。这些副作用能在用辣椒素一小时前预先外用麻醉EMLA药预防。

1.2.3实际应用

因此，有必要告诉病人相关副作用并劝他(她)们使用EMLA(外用麻醉剂低共熔混合物)或确信这些副作用会自动消失。常用的辣椒素浓度是0.025%和0.075%。应用的次数为2-5次。治疗实施4周或以上。制剂需在4°C环境下储存。

1.3 其它香草素

由于辣椒素耐受性差，一个治疗上的挑战就是寻找一个TRPV1激动剂，它仅引起小的受体兴奋并具有显著脱敏能力。现在，最有希望的产品是resiniferatoxin(RTX)，一个萃取于仙人掌植物大戟属植物resinifera的香草素。目前，RTX正在临床试验。然而，RTX从自然来源分离是昂贵的，合成困难，不能口服。因此，合成简化和口服的活性香草素是正在进行的目标。非饱和1,4二醛和Triprenyl酚类为香草素药物发展的可能提供了新线索。但是我们缺乏临床试验。目前，仅一个香草素在小鼠上显示某些抗瘙痒作用。