口服胰岛素：江山如此多娇，引无数英豪竞折腰

海南医学院附属医院内分泌科 王新军

随着经济的发展和生活方式的改变，糖尿病的发病率年上升。其中相当一部分糖尿病患者需要注射胰岛素才能够控制血糖。注射胰岛素会给患者带来疼痛，而且非常不方便。所以，开发能够口服的胰岛素一直是全球糖尿病学家的梦想。但这一工作非常具有挑战性，因为作为蛋白质，服用之后极易被消化酶降解，而且胰岛素也很难被消化道吸收进入血液循环。

根据2013年12月发表在《Biomacromolecules》杂志上的报告，印度科学家Sanyog Jain的工作为这一梦想带来了曙光。研究者用脂质体包裹胰岛素，脂质体已经被用于制备其它药物如抗癌药物中。脂质体再以多层多聚电解质包裹，这样可以保护胰岛素使其免遭消化酶的破坏。为解决胰岛素难以被吸收入血的难题，研究者们又加入了叶酸。叶酸是一种水溶性复合物，可以携带脂质体穿过肠壁进入血液，以此提高胰岛素口服给药的生物利用度。最后，研究者们以糖尿病大鼠为模型进行了体内试验，并以皮下注射胰岛素作为对照。 结果显示，这种口服胰岛素的生物利用度大约是皮下注射胰岛素的20%。该胰岛素药丸可以明显降低糖尿病大鼠的血糖水平，且降糖效果与皮下注射胰岛素相当。另外让人振奋的是，口服胰岛素药丸的糖尿病大鼠降糖效果持续时间更长。